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由2,2,2-三氟乙基酮合成5-胺基取代的1H-1,2,3-三唑的方法 (专利授权号:CN202011219623.X)
中国人民大学理工处V6 ( 中国人民大学 )
技术摘要
本发明公开了一种由2,2,2‑三氟乙基酮合成5‑胺基取代的1H‑1,2,3‑三唑的方法。所述制备方法包括如下步骤:在DABCO的催化下,式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物与叠氮化钠经脱氟‑亲核取代‑环加成反应即得到式Ⅰ所示5‑胺基取代的1H‑1,2,3‑三唑化合物。本发明方法原料廉价易得,操作简单,不需无水无氧操作,在空气条件下即可顺利进行,克服了现有方法存在的底物范围窄、反应条件苛刻且需要过渡金属催化剂参与等缺陷,在合成上具有很高的价值。
技术说明
本发明公开了一种由2,2,2‑三氟乙基酮合成5‑胺基取代的1H‑1,2,3‑三唑的方法。所述制备方法包括如下步骤:在DABCO的催化下,式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物与叠氮化钠经脱氟‑亲核取代‑环加成反应即得到式Ⅰ所示5‑胺基取代的1H‑1,2,3‑三唑化合物。本发明方法原料廉价易得,操作简单,不需无水无氧操作,在空气条件下即可顺利进行,克服了现有方法存在的底物范围窄、反应条件苛刻且需要过渡金属催化剂参与等缺陷,在合成上具有很高的价值。
成熟度
通过小试
技术来源
中国人民大学